顺铂转运机理被揭示 |
| 来源：科学网 作者：无 发布时间：2007-12-27 |
| 顺铂和许多其他铂类复合物已被应用于抗癌治疗，它们能够透过细胞膜到达细胞核，与DNA作用生成某种加合物从而达到治疗的目的。早期的研究认为，顺铂是通过被动扩散进入细胞的。随着研究的深入，一条依赖于铜转运蛋白Ctr1的通路逐渐被人们所了解。Ctr1是一种位于细胞膜上的透性酶，主要由三个跨膜的螺旋体，胞外的N端区域和胞内的C端区域组成。其中位于N端区域的富含甲硫氨酸的基团主要负责铜离子的识别结合。 意大利科学家合成了一个与上述基团序列高度类似的八肽来研究这一基团与铂类复合物的亲和性，从而了解转运通路的机理。研究结果表明，与反式铂类复合物相比，顺铂能够特异性地被八肽识别结合，随后导致八肽空间结构的改变和金属离子的还原，并贯穿细胞膜产生一个小孔。铂便可顺着浓度梯度进入到细胞液中，接着被各类细胞器所吞噬产生分泌小泡，并最终到达细胞核。 这一研究结果填补了人们对顺铂进入细胞通路中载体配对部分的知识空白，对阐明顺铂转运机理、筛选新的抗癌药物具有重要的意义。 原文链接：http://www3.interscience.wiley.com/cgi-bin/abstract/116321313/ABSTRACT?CRETRY=1&SRETRY=0 |
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